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中大科研团队成功研发新型碳环糖作为抗糖尿病药物
香港中文大学(中大)化学系兼任教授成公明教授及他的前博士研究生吴潍龙博士利用崭新的合成技术,研制出一系列新型的氨基碳环糖(amino-carbasugar)。其中两种氨基碳环糖,经中大中医中药研究所副所长及植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室(中大伙伴实验室)副主任刘碧珊教授及中医中药研究所研究统筹员刘洁雯女士进行的测试证实,能有效抑制肾脏细胞吸收血糖,可望发展为治疗II 型糖尿病的药物。这项研究成果最近已发表于顶尖的国际化学杂志——《应用化学》。
根据国际糖尿病联盟的数据显示,在2015年,香港已有超过五十五万人患有糖尿病,而大多数为II 型糖尿病患者。过去数十年间,糖尿病的病例数目和患病率均持续上升,但目前的治疗方法并不完善,而且会引起许多副作用。例如:服用二甲双弧药物容易引起恶心、呕吐及腹泻等症状;而胰岛素治疗则有可能导致低血糖,引发头痛、呼吸急促及心跳加速等症状。世界卫生组织于2016年发表的《全球糖尿病执行报告》中亦指出,糖尿病是一项重要的公共卫生问题,是世界各国需优先采取行动对抗的四大非传染性疾病之一。因此,必须要研发更高效更安全的治疗方法。
新型抗糖尿病药物——氨基碳环糖
在成教授的指导下,吴博士利用供应充裕且便宜的糖分子为原材料,通过低廉的化学合成方法,成功研制出一系列全新的氨基碳环糖。其后,中大中医中药研究所的刘教授及刘女士采用细胞模型测试新型化合物的生物活性。实验结果证明,其中两种氨基碳环糖能有效抑制肾脏细胞表面的「钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白2」,从而抑制肾脏细胞吸收血糖,可望发展为治疗II 型糖尿病的药物。
此项研究的最大挑战是如何将两种不同的「分子碎片」组合起来。为了解决这个问题,吴博士取得利希慎基金会颁授的「富布莱特奖学金」,远赴美国麻省理工学院,投入八个月时间学习了一项最新的合成技术——钯催化偶联反应。这个化学反应就像一个分子强力胶,连接两组「分子碎片」。有了这个崭新的工具,研究团队成功合成出经精心设计的新型氨基碳环糖。
吴博士表示:「合成化学其实是一个斗智斗力的游戏。化学家无可避免需要长时间在实验室里进行研究,但当我们成功创造这些从未被发现而且极具药用价值的化学分子时,我们就会觉得在研究路上所有的付出都是值得的。」
这项研究工作获得香港大学教育资助委员会辖下研究资助局的优配研究金支持,并于去年夏天,得到英国牛津大学合成化学会议的认可,获颁「最佳展示奖」。科研团队一直以来致力开发抗糖尿病药物,于2013年曾发现另一类抗糖尿病药物,研究结果已于《应用化学》发表,成绩卓越。
成教授说:「此研究构思于2010年已萌生,研究成果今天能够得到国际科学界的认同,我们感到非常欣慰和兴奋。更重要的是,此研究成果展示了化学研究对人类健康有著举足轻重的作用和意义。这项研究的成功,实取决于科学家创新的思维和坚持不懈的努力。」
成教授补充:「我们计划使用糖尿病小鼠模型以测试这种新药的效用和安全。我们相信透过团队的不断努力,必能将基础化学研究转化为医学上的成果,造福糖尿病患者。」
关于研究团队
成公明教授是中大化学系的兼任教授,同时也是日本上智大学的海外招聘客员教授和英国皇家化学学会香港分会主席。他带领的研究团队专注于研发药物和发明新型有机化学反应。
吴潍龙博士于中大取得化学博士及一级荣誉理学士学位。他曾获得裘槎基金会资助,于2014-16年期间负笈英国牛津大学进行博士后研究,现于美国哈佛大学医学院和麻省理工学院-哈佛博德研究所担任研究员。吴博士的研究领域覆盖有机化学和化学生物学,现时的研究方向为癌症生物学以及抗癌药物研发。
刘碧珊教授现为中大中医中药研究所副所长及植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室(中大伙伴实验室)副主任。多年来,刘教授醉心于研究药用植物,已有超过二十年研究天然产物的经验。她专注将天然产物研发成抗糖尿病和抗癌症药物。
刘洁雯女士现为中大中医中药研究所研究统筹员,研究抗糖尿病药物已超过十五年。她致力将实验成果转化为临床应用,希望能造福糖尿病患者。